Nauka innov. 2006, 2(6):77-82
https://doi.org/10.15407/scin2.06.077

А. А. Мойбенко1, Р. Б. Струтинский1, Л. М. Ягупольский2, А. Н. Мохорт3
1 Институт физиологии им. А. А. Богомольца НАН Украины, Киев
2 Институт органической химии НАН Украины, Киев
3 Институт фармакологии и токсикологии АМН Украины, Киев

 

Разработка и подготовка к внедрению нового отечественного кардиопротекторного препарата – фторсодержащего активатора АТФ-зависимых калиевых каналов флокалин

Раздел: Инновационные проекты Национальной академии наук Украины
Язык статьи: Украинский
Аннотация: В соответствии с заданием научно-исследовательской работы разработана технологическая высокорентабельная схема синтеза нового отечественного кардиопротекторного препарата – фторсодержащего активатора КАТФ-каналов Флокалин. Исследования безвредности субстанции и лечебной формы (таблетки) показало, что в соответствии с классификацией веществ по токсичности Флокалин относится к классу малотоксичных соединений. Проведенные in vitro и in vivo эксперименты показали, что Флокалин проявляет четкие вазодилататорные свойства, зависимые от дозы, и антиаритмическое действие, увеличивает минутный объем крови. В экспериментах с ишемией-реперфузией миокарда показано, что Флокалин имеет выраженные кардиопротекторные свойства, а именно значительно улучшает функцию ишемизированного сердца в период его реперфузии (в частности улучшают восстановление сократительной активности миокарда), проявляет антиаритмическое действие и предупреждает появление реперфузийной вазоконстрикции. Показано, что при экспериментальной острой ишемии-реперфузии Флокалин имеет антиокислительные свойства, уменьшает образование свободных радикалов, способствует сохранению структуры внутриклеточных органел и уменьшает размер инфаркта миокарда по сравнению с контрольным экспериментом на 37,5 %.
Ключевые слова: КАТФ-каналы, Флокалин, ишемия-реперфузия, кардиопротекция.

Полный текст (PDF)

Литература:
1. Клебанов Б. М., Малєтіна І. І., Ягупольський Л. М. та ін. Пат. 17071А Україна, МПК6 А 61К31/03. N-(1,2,2-триметилпропіл)-N′′-ціанo-N′-арилгуанідини з фторвмісними замісниками в ароматичному ядрі, які проявляють гіпотензивну та кардіотонічну дію – № 95041977; Заяв. 26.04.95; Опубл. 31.10.97. // Промислова власність. – 1997. – № 5. – С. 3.1.76.
2. Cavero I., Djellas Y., Guillon J-M. Ischemic miocardial cell protection conferred by the opening of ATP-sensitive potassium channels. // Cardiovasc Drags Ther. – 1995. – Vol. 9, № 2. – P. 245–255.
3. Eells J. T., Henry M. M., Gross G. J., Baker J. E. Increased mitochondrial KATP channel activity during chronic myocardial hypoxia. Is cardioprotection mediated by improved bioenergetics? // Circ Res. – 2000. – Vol. 87, № 10. – P. 915–921.
4. Yagupolskii L. M., Maletina I. I., Klebanov B. M. Fluorine-containing cardiovascular drugs R. Filler et al. Organorluorine compounds and biomedical application. – 1993. – Elsevier. – P. 560.
5. Експериментальне вивчення токсичної дії потенційних лікарських засобів / Методичні рекомендації Державного фармакологічного центру МОЗ України. – К.: Авіцена, 2000. – 43 с.
6. Доклінічні дослідження лікарських засобів. / Методичні рекомендації. – К.: Авіцена, 2001. – 526 с.
7. Заугольников С. Д., Кочанов М. И., Лойт А. О., Ставчанский И. И. Экспрессные методы определения токсичности и опасности химических веществ. – М.: Медицина, 1978. – 180 с.
8. Струтинський Р. Б., Мойбенко О. О., Ягупольський Л. М., Юзьків М. Я., Квочіна Л. І., Шиш А. М. Дослідження кардіопротекторних ефектів нового фтормісного активатора АТФ-залежних калієвих каналів. // Фізіол. журн. – 2001. – Т. 47, № 2. – С. 16–23.
9. Мойбенко О. О., Юзьків М. Я., Тумановська Л. В., Коцюруба А. В. Гостра ішемія-реперфузія міокарда: роль оксиду азоту. // Фізіол. журн. – 2004. – Т. 50, № 2. – С. 34–42.